雷帕霉素别名西罗莫司是一种用于抑制细胞增殖的大环内酯类免疫抑制剂，为mTOR特异性抑制剂，现主要运用于肾移植的抗排异治疗。与环孢素相比，西罗莫司的剂量更小（每次仅需服2-3mg）、抗排异作用更强，毒性低，且副作用更少。
在治疗乳腺癌的研究中，PX-866是渥曼青霉素的衍生物，具有更高的抗肿瘤活性及更低的毒性，体外研究证明其可以抑制肺癌和卵巢癌等肿瘤细胞的生长。在临床研究中，患者耐受性好。对IA型PI3K的催化亚基分为PI3Ka、PI3Kp、PI3K8三种亚型；其中针对PI3Ka和PI3K5的抑制剂，具有抗肿瘤作用。据了解到，ZSTK474是新型PI3K竞争性ATP抑制剂，能抑制PI3K的各种亚型，但对PI3KS的抑制作用更强。
通常，INK1117和BYL719能特异性抑制PI3Ka亚型，而CAL-101特异性抑制PT3KS。对于mTOR抑制剂西罗莫司来说，它作为一种天然的mTOR抑制剂，具有抗肿瘤作用。
研究表明，西罗莫司与细胞内受体FK506-结合蛋白I2（FKBP12）关联后，可直接与mTORC-1的C-末端区域结合，干扰多聚体的mTORCl复合物的激酶活性；并抑制mTOR介导的下游底物S6K和4EBP1磷酸化。在西罗莫司抵抗的乳腺癌MDA-MB-231细胞中，应用西罗莫司治疗后，可出现pA-KT的中等程度的增长。而在西罗莫司敏感的乳腺癌MCF-7细胞中，则出现PAKT的轻微增加。西罗莫司与紫杉醇、卡铂等化疗药物联合应用，可提高化疗引起的细胞凋亡，产生协同作用。
